Niacinamide

Nama kimia: 3-pyridinecarboxamide

Nama Alternatif: Vitamin B3, Vitamin PP

CAS: 98-92-0

Penampilan: serbuk berbutir putih atau kristal, tidak berbau atau hampir tidak berbau, dengan rasa pahit.

Ciri -ciri fizikal dan kimia:

Titik lebur: 128 ~ 131 ℃

Titik mendidih: 150 ~ 160 ℃ (pada 0.07 kPa)

Titik Flash: 182 ℃

Ketumpatan relatif (air = 1): 1.08 (pada 25 ℃)

Kelarutan: mudah larut dalam air, etanol, larutan natrium karbonat, dan larutan natrium hidroksida; larut dalam gliserol; Hampir tidak larut dalam eter.

Aplikasi

I. penjagaan kulit

Meningkatkan fungsi penghalang kulit

Mekanisme: Menggalakkan sintesis ceramide, meningkatkan kapasiti pengekalan air stratum corneum, dan mengurangkan kehilangan air transepidermis.

Populasi sasaran: Pesakit dengan dermatitis atopik, kulit kering, atau ichthyosis.

Keberkesanan: Penggunaan jangka panjang mengurangkan desquamation, pruritus, dan ketegangan, dengan kesan yang ketara yang memerlukan lebih dari 8 minggu permohonan berterusan.

Gabungan yang disyorkan: Gunakan bersama dengan pelembap seperti krim urea atau jeli petroleum untuk meningkatkan keberkesanan pembaikan penghalang.

Mengawal rembesan sebum dan kawalan minyak untuk rawatan jerawat

Mekanisme: Menghalang proliferasi sebosit dan sintesis trigliserida untuk mengimbangi pengeluaran sebum.

Populasi sasaran: Individu dengan kulit berminyak atau jerawat ringan hingga sederhana.

Keberkesanan: Data klinikal menunjukkan bahawa gel niacinamide 4% mengurangkan luka jerawat keradangan dengan kira-kira 50% selepas 8 minggu, dengan keberkesanan kawalan minyak yang setanding dengan 2% asid salisilik tetapi lebih ringan.

Gabungan yang disyorkan: Pesakit dengan dermatitis seborrheic harus menggunakannya bersama agen antikulat dan mengelakkan aplikasi mandiri.

Hiperpigmentasi dan pemutihan yang mencerahkan

Mekanisme: Blok pemindahan melanosom ke keratinosit, menghalang aktiviti tyrosinase, dan mengurangkan pigmentasi yang disebabkan oleh UV.

Populasi sasaran: Pesakit dengan melasma, hiperpigmentasi pasca-radang, atau parut jerawat.

Keberkesanan: Serum niacinamide 2-4% mencapai kadar keberkesanan untuk lesi berpigmen yang setanding dengan 4% hydroquinone, yang memerlukan 3-6 bulan penggunaan berterusan.

Gabungan yang disyorkan: Menggabungkan dengan derivatif vitamin C meningkatkan kesan antioksidan; Kulit sensitif harus bermula dengan kepekatan yang rendah (contohnya, 2%) untuk membina toleransi.

Anti-radang, menenangkan, dan membaiki

Mekanisme: Menindas pelepasan sitokin keradangan seperti faktor nekrosis tumor-alpha (TNF-α) dan interleukin-6 (IL-6), mengurangkan erythema dan pruritus.

Populasi sasaran: Pesakit dengan rosacea, dermatitis atopik, atau hubungan dermatitis.

Keberkesanan: Potensi anti-radang bersamaan dengan 1% clindamycin, sesuai untuk individu yang tidak bertoleransi terhadap antibiotik.

Kombinasi yang disyorkan: Memerlukan terapi laser pewarna pulsed adjunctive apabila telangiectasia hadir.

Anti-Photoaging dan Anti-Kerut

Mekanisme: Pembaikan kerosakan DNA yang disebabkan oleh UV, mengurangkan pengeluaran metalloproteinase matriks (MMP), dan menggalakkan sintesis kolagen.

Populasi sasaran: Individu yang mempunyai kulit fotodamed yang mempamerkan keletihan, kedutan, atau pigmentasi.

Keberkesanan: Apabila dipasangkan dengan pelindung matahari pada siang hari, ia meningkatkan tanda -tanda photoaging.

Gabungan yang disyorkan: Serum anti-penuaan yang mengandungi niacinamide sering dirumuskan dengan retinol atau peptida.

Ii. Rawatan penyakit adjunctive

Gangguan Kulit Photosensitif

Keadaan yang berkenaan: Letusan cahaya polimorfik, dermatitis aktinik kronik.

Keberkesanan: 5% gel niacinamide mengurangkan tindak balas keradangan yang disebabkan oleh UV, meminimumkan erythema dan edema.

Gabungan yang disyorkan: Perlindungan matahari yang ketat dan mengelakkan pendedahan UV adalah penting.

Gangguan metabolik

Hypertriglyceridemia: Menghalang lipolisis tisu adiposa, mengurangkan pengangkutan asid lemak bebas ke hati, dan menurunkan sintesis lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah (VLDL).

Diabetes: Mengambil bahagian dalam metabolisme glukosa sebagai pendahulu kepada koenzim I/II, meningkatkan kepekaan insulin tetapi tidak menggantikan ubat -ubatan hipoglikemik.

Gabungan yang disyorkan: Memerlukan pengawasan perubatan, dengan pemantauan fungsi hati dan tahap glukosa darah.

Pellagra (kekurangan niacin)

Gejala: Triad klasik dermatitis, cirit -birit, dan demensia.

Keberkesanan: Membetulkan kekurangan koenzyme I untuk mengurangkan gejala dengan cepat, memerlukan tablet kompleks vitamin B oral dan pelarasan diet (contohnya, mengurangkan staples berasaskan jagung).

Iii. Pengurusan Kesihatan Sistemik

Sokongan neurologi

Mekanisme: Mengambil bahagian dalam metabolisme tenaga untuk mengekalkan kesihatan tisu otak dan saraf.

Populasi sasaran: Pesakit dengan kebimbangan atau kemurungan (memerlukan psikoterapi dan ubat -ubatan tambahan).

Keberkesanan: Boleh meningkatkan mood dengan meningkatkan tahap dopamin, walaupun bukti masih terhad.

Perlindungan kardiovaskular

Mekanisme: Menurunkan kolesterol lipoprotein berkepadatan rendah (LDL-C) dan menimbulkan kolesterol lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL-C).

Populasi sasaran: Pesakit dengan hiperkolesterolemia (memerlukan terapi statin adjunctive).

Langkah berjaga-jaga: Penggunaan dos tinggi jangka panjang (> 500 mg/hari) boleh mendorong hepatotoxicity.